Первое металлоорганическое соединение (сокращенно MOC) -соль Цейзе K[PtCl3(CH2=CH2)].H2O получено В. Цейзе в 1827. Впоследствии работами Р. Бунзена, выделившего органические соединения As (1839), и Э. Франкленда, получившего диэтилцинк (1849), положено начало химии металлоорганических соединений. С середины 19 в. до середины 20 в. развивалась преимущественно химия соединений непереходных металлов.
Главное достижение этого периода- синтез и широкое применение магнийорганические соединения (реактивы Гриньяра). В 50-х гг. 20 в. произошел резкий подъем в химии металлоорганических соединений, особенно переходных металлов. За открытием и установлением строения ферроцена (1951) последовал синтез и выделение множества родственных металлоорганических комплексов. Этому способствовало развитие и внедрение физических методов исследования, а также успешное применение металлоорганических соединенийв практике.